乳腺癌新药DS-8201,使ADC药物重焕生机
2021-04-21 17:49:01 来源: 壹点网

说起ADC药物,很多对癌症有所了解的朋友应该都不陌生。实际上在很长的一段时间内ADC药物的发展都深陷低谷期。虽然就设计上而言,ADC药物可谓是十分精妙,但受限于偶联技术、靶向性、有效性等因素的制约,ADC药物在过去都无法发挥理想的效果。但随着一款乳腺癌新药——DS-8201的闪亮问世,ADC药物终于打了一场成功的翻身仗,一扫往日阴霾,重新以火热的状态进入了人们的研究视野之中。

这款乳腺癌新药DS-8201,基于“特异性地针对细胞或细菌”的理念打造而成,其令人惊艳的设计正是将ADC药物的优势再度发扬光大。在研究过程中,研究人员发现在某些癌细胞的表面上,存在着一种被称为“HER2”的酪氨酸激酶受体生长促进蛋白,或许与侵袭性疾病以及不良预后有关。随着研究的进一步深入,研究人员通过一种四肽(GGFG)linker将人源化抗HER2抗体偶联在了一个拓扑异构酶I型抑制剂(Dxd)上,于是DS-8201便产生了。

正是凭借着这种巧夺天工的精妙设计,乳腺癌新药DS-8201展现出了惊人的疗效:凭借着四肽可裂解链接物,每一个DS-8201的抗体都可以携带7-8个化疗药物,一举超过了T-DM1的3-4个化疗药物的携带量;在拥有了更为大量的化疗药物的同时,乳腺癌新药DS-8201还拥有了杀伤力更足的细胞毒药物Dxd。当DS-8201在人源化抗HER2抗体的引导下来到癌细胞附近后,四肽可裂解链接物便会主动降解,将大量Dxd释放出来,在病灶部位形成高浓度的药物环境,通过与癌细胞结合并抑制Top1-DNA复合物,从而使得癌细胞凋亡,高效且持续地对癌细胞进行灭杀,并且,凭借着Dxd的高膜穿透性,DS-8201还可以发挥旁观者效应,以实现对邻近癌细胞的进一步灭杀。

乳腺癌新药DS-8201就其本质而言,可以说是一款整合了人类科研精华的集大成之作,而就目前所获得的疗效来看,乳腺癌新药DS-8201也完全对得起人们的期待。就目前所公布的数据来看,DS-8201的ORR高达60.3%、中位无进展生存期(PFS)高达19.4个月,疾病控制率(DCR)高达97.3%……可以说,乳腺癌新药DS-8201已经创造了许多令人瞩目的新纪录。

随着研究的进一步深入,乳腺癌新药DS-8201的深厚潜力正在逐步释放,相信在未来的某一天,这款乳腺癌新药DSA-8201还将为我们带来更多的惊喜。

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